環糊精包合中藥揮發油增加其穩定性

　　前言：中藥揮發油是從芳香類天然藥物中提取出來的一類化學成分復雜、藥理活性廣泛的油狀液體。中藥揮發油對細菌的抑制效果顯著，臨床實踐證明中藥揮發油抗感染效果突出，正確聯合使用具有抑菌作用的中藥和抗生素能夠增強療效、降低毒副作用，有助于緩解因抗生素濫用而產生的細菌耐藥的嚴峻形勢，為治療細菌感染性疾病提供了更廣泛的藥物選擇。雖然中藥揮發油成分在臨床抑菌方面體現出顯著的優勢，但是易揮發、溶解度差、化學性質不穩定等問題使中藥揮發油的臨床應用受到一定的限制。

　　環糊精是一種環狀低聚物，由淀粉經葡萄糖基轉移酶發酵后形成的6～12個葡萄糖分子鏈接而成。其中，β-環糊精的空腔大小適合包合揮發油這類相對分子質量較小的成分，并且成本較低，因此目前多采用β-環糊精制備揮發油包合物。在此基礎上，由化學修飾或者酶修飾得到的羥丙基-β-環糊精、甲基化-β-環糊精等衍生物包合材料也在不同程度上起到增加揮發油穩定性、提高揮發油生物利用度的作用。揮發油經環糊精包合后粉末化，可進一步制成散劑、片劑、膠囊劑等，能夠更大程度地實現產業化，并且制劑性質穩定，方便運輸和保存。此外，根據臨床治療疾病的目的，可以將包合物制成具有緩釋等功能的新型劑型。

　　揮發油經過包合之后以相對獨立的包合物形式存在，減少了揮發擴散;不與外界空氣以及其他成分直接接觸，有效避免了光照、溫度、濕度以及其他化學物質對揮發油成分產生影響;揮發油被包合隔離還能夠矯正氣味，減少服用時對口腔和胃腸黏膜的刺激。

　　研究者在投料比1 ml：8 g、50℃時包合1.5 h得到的姜黃揮發油β-環糊精包合物中，揮發油成分未受包合干擾，并且在強光、高溫、高濕條件下的穩定性均優于原揮發油。研究者在投料比1：8、60℃時包合2h得到收率72 .1%的大蒜油β-環糊精包合物，不僅增加了大蒜油的穩定性，而且減少了大蒜油對胃腸黏膜的刺激，使其具有更大的開發應用價值。

　　研究者從細胞學角度，以Caco-2細胞為藥物腸吸收的體外模型，研究揮發油的β-環糊精包合物中主要活性成分的跨膜運轉能力，解釋了揮發油經環糊精包合后其生物利用度顯著提高的原因，證實了環糊精包合揮發油能夠顯著增強難溶性成分的跨膜能力，改善吸收;研究者研究發現羥丙基-β-環糊精包合春砂仁揮發油能夠顯著提高揮發油穩定性，并且增溶試驗顯示，50%濃度的羥丙基-β環糊精可使揮發油的溶解度提高約35倍。

　　有利于制備新制劑環糊精包合揮發油能夠提高其穩定性以及生物利用度，有利于將液態的揮發油粉末化，進而使制劑易于成型，使制劑質量得到有效保障。研究者研究小兒肺炎沖劑中魚腥草揮發油的β-環糊精包合工藝，得出投料比1 ml:6 g、40℃時包合2h的最佳工藝條件，包合后制得的藥物顆粒相比直接噴灑揮發油制得的顆粒穩定性顯著提高。研究者制備銀桔泡騰片，將薄荷、金銀花揮發油與β環糊精按照1：6比例，40℃時包合60 min得到較高的產品收率以及包合率，減少了揮發油的逸散，提高了揮發油的穩定性，從而保證了泡騰片的質量。

　　中藥揮發油抗菌效果顯著，其治療細菌、真菌感染相關疾病的效果正逐步得到臨床肯定。環糊精(羥丙基倍他環糊精，磺丁基倍他環糊精鈉，羥丁基倍他環糊精等)包合揮發油具有顯著的優勢，能顯著增加揮發油的穩定性，利于制劑生產的同時還可提高中藥揮發油的生物利用度等。